药物化学部分主要包括药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等方面容。是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
【基本要求】
1掌握常用药物的名称、 化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系。
2.掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系;以确保用药安全、有效。
3.掌握一些重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
4.熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点及命名。
5.熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途。
6了解各类药物的发展史和最新进展。
7.了解影响药效的一些结构因素,药物化学修饰的目的和方法,新药开发的途径和方法。
【考试内容】
1.掌握麻醉药物(包括全身及局部麻药)的分类。掌握氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠、普鲁卡因、利多卡因的结构、化学名称、理化性质及用途。掌握对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药物的构效关系。
熟悉乙醚、甲氧氟烷、恩氟烷、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。
了解麻醉药的最新进展。
2.掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型。掌握苯巴比妥、苯妥英钠、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮、奋乃静、卡马西平的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉氯丙嗪、甲丙氨酯、异戊巴比妥、硝西泮、舒必利的结构、化学名称及用途。熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。
了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展。了解硫喷妥钠、氟哌啶醇、三唑仑的结构和用途。
3.掌握解热镇痛药、非甾抗炎药的结构类型。掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、安乃近、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、贝诺酯、吡罗昔康、双氯芬酸钠的结构。化学名称、理化性质和用途。
熟悉芬布芬、非诺洛芬、酮洛芬、羟布宗、别嘌醇和丙磺舒的结构、化学名称和用途。熟悉解热镇痛药、非甾抗炎药的发展。
了解舒林酸和依托度酸的结构和用途。
4.掌握合成镇痛药的结构类型。掌握盐酸吗啡、哌替啶、盐酸美沙酮、盐酸溴己新的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉枸橼酸芬太尼、盐酸布桂嗪、盐酸奈福泮、苯噻啶、丁丙诺啡、纳洛酮的结构、化学名称和用途。熟悉镇痛药的构效关系。
了解镇痛药的发展。
5.掌握中枢兴奋药和利尿药的结构类型。掌握咖啡因、尼可刹米、盐酸甲氯芬酯、氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉乙酰唑胺、吡拉西坦、氯噻酮的结构、化学名称和用途。
了解奥拉西坦、茴拉西坦、多沙普仑、盐酸茚氯嗪的结构和用途。了解中枢兴奋药和利尿药的发展。
6.掌握拟肾上腺素药的结构类型。掌握盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉肾上腺素、盐酸去氧肾上腺素、盐酸氯丙那林、特布他林、重酒石酸间羟胺的结构、化学名称和用途。
了解拟肾上腺素药的构效关系及发展。
7.掌握心血管系统药物按临床用途的分类。掌握降血脂药、抗高血压药、抗心律失常药、 抗心绞痛药、强心药的类型。掌握β-肾上腺受体阻滞剂、钙拮抗剂、 肾素-血管紧张素转化酶抑制剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂的概念。掌握氯贝丁酯、非诺贝特、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔、硝酸异山梨酯、硝酸甘油、氨氯地平、盐酸地尔硫卓、硝苯地平、尼群地平、桂利嗪、盐酸哌唑嗪、卡托普利、洛伐他汀的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉盐酸美西律、普鲁帕酮、盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮、美托洛尔、盐酸维拉帕米、 尼莫地平、 双嘧达莫(潘生丁)、利血平、甲基多巴、米诺地尔(长压定)、依那普利、氨力农(氨吡酮)的结构、化学名称和用途。
丁解辛伐他汀、赖诺普利、多巴酚丁胺的结构和用途。了解各类心血管药物的进展。
8.掌握解痉药、肌肉松弛药的类型。掌握硫酸阿托品、氨化琥珀胆碱、丁溴东莨菪碱、盐酸苯海索的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉溴丙胺太林、、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、苯磺酸阿曲库胺、泮库溴铵、氯唑沙宗的结构、化学名称及用途。
了解莨菪类药物的发展和构效关系。了解肌肉松弛药的发展。
9.掌握抗过敏药及抗消化性溃疡药物类型。掌握盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、奥美拉唑、盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉酮替芬、西咪替丁、法莫替丁的结构、化学名称及用途。
了解组胺H1受体拮抗剂的发展和构效关系。了解抗消化性溃疡药物的发展。
10.掌握枸橼酸哌嗪、 盐酸左旋咪唑、吡喹酮、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、青蒿素、甲硝唑的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚、本芴醇、阿苯达唑、甲苯咪唑、嘧噻啶、乙胺嗪的结构、化学名称和用途。
11.掌握利巴韦林、 阿普洛韦(无环鸟苷)的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑的结构、化学名称及用用途。
了解抗真菌和抗病毒药的发展。了解咪唑类抗真菌药的构效关系。
12.掌握诺氟沙星、 盐酸环丙沙星、氧氟沙星、利福平、异烟姘、盐酸乙胺丁醇、盐酸小蘖碱的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉吡哌酸、磺胺甲f唑、甲氧苄啶、链霉素、对氨基水杨酸钠、利福喷汀、替硝唑、呋喃妥因的结构、化学名称及用途。
了解磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类抗菌药和抗结核药的发展及构效关系。
13.掌握青霉素钠(钾) 、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩钠、头孢噻肟钠钠、哌拉西林、头孢哌酮、红霉素、阿米卡星、氯霉素、甲砜霉素的结构、化学名称、理化性质及用途。掌握半合成抗生素的发展。
熟悉克拉维酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、头孢克罗、强力霉素、甲烯土霉素、 西索米星、罗红霉素、盐酸林可霉素的结构、化学名称及用途。熟悉β-内酰胺类抗生素的构效关系。
了解诺卡菌素A、 硫霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、米诺环素、新霉素和磷霉素的结构和用途。了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类药物的发展。
14.掌握抗肿瘤药的类别。掌握氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的结构、化学名称、理化性质及用途。
熟悉异环磷酰胺、盐酸氮芥、塞替派、六甲蜜胺、卡莫氟、羟基脲、盐酸米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、卡铂、昂丹司琼的结构、化学名称和用途。
了解阿霉素、紫杉醇、长春新碱、喜树碱、枸橼酸他莫昔芬的用途。了解抗肿瘤药物的发展。
15.掌握甾体药物分类及结构特征。 掌握丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、炔诺酮及左炔诺孕酮、雌二醇、炔雌醇、黄体酮、醋酸可的松、醋酸氢化可的松、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸地塞米松、米非司酮的结构、化学名称、理化性质和用途。
熟悉双炔失碳酯、已烯雌酚、达那唑、替勃龙、醋酸氢化泼尼松、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的结构、化学名称和用途。
了解各类甾体药物的发展。
16.掌握VC(抗坏血酸)、VB6、VD3的结构、化学名称、理化性质和用途。
熟悉维生素的类别。熟悉VA、VE、VB1、VB2、VD2的结构、化学名称和用途。熟悉VA和VC的立体异构。
了解VK、VB12的结构和作用特点。
17.熟悉药物的溶解度、 分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。
18.熟悉前体药物的概念。 熟悉结构修饰的目的和方法。熟悉成盐、成酯、成酰胺修饰。
了解氨甲化、醚化、药物分子开环和环化修饰。
19.了解新药开发过程包括的内容。 了解发现先导化合物的途径。了解电子等排原理和“定量构效关系”定义及发展概况。